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二巰丙醇注射液藥品使用說明書 | |
| 產(chǎn)品名稱 | 二巰丙醇注射液 |
| 英文名稱 | DIMERCAPROL INJECTION |
| 產(chǎn)品分類 | 藥品/化學(xué)藥品/其他 |
| 用途分類 | 清熱解毒 |
| 主要成份 | 二巰丙醇 |
| 劑 型 | 注射劑 |
| 用 途 | 主要用于治療砷、汞和金中毒，與依地酸鈣鈉合用治療兒童急性鉛腦病。 |
| 用法用量 | 成人常用量肌內(nèi)注射，按體重2～3mg/kg，第一、第二天，每4小時1次。第三天改為每6小時1次，第四天后減少到每12小時1次。療程一般為10天。 |
| 產(chǎn)品說明 | 【性狀】本品為無色或微黃色澄明油狀液，有蒜臭味。 |
| 【藥理毒理】本品帶有兩個巰基（－SH）。一個分子的本品結(jié)合一個金屬原子形成不溶性復(fù)合物。二個分子的本品與一個金屬原子結(jié)合形成較穩(wěn)定的水溶性復(fù)合物。復(fù)合物在體內(nèi)可重新離解為金屬和本品，本品被氧化后失去作用。要在血漿中保持本品與金屬2：1的優(yōu)勢和避免本品過高濃度的毒性反應(yīng)，需要反復(fù)給藥，一直用到金屬排盡和毒性作用消失為止。本品的巰基與金屬結(jié)合的能力比細胞酶的巰基為強，可預(yù)防金屬與細胞酶的巰基結(jié)合和使已與金屬絡(luò)合的細胞酶復(fù)活而解毒，所以在金屬中毒后應(yīng)用越早越好。最好在接觸金屬后1～2小時內(nèi)給藥，4小時內(nèi)有用，超過6小時再給本品，作用減弱。因此本品對急性金屬中毒有效，而對慢性中毒雖能增加尿中金屬排泄量，但已被金屬抑制帶有巰基細胞酶的活力已不能恢復(fù)，臨床癥狀常無明顯好轉(zhuǎn)。對其他金屬的促排效果，排鉛不及依地酸鈣鈉，排銅不及青霉胺，對銻和鉍無效。本品與鎘、鐵、硒、銀、鈾結(jié)合形成復(fù)合物，但其毒性反應(yīng)比原金屬為大，故應(yīng)避免應(yīng)用，甲基汞慢性和其他有機汞化合物中毒時應(yīng)用本品?？墒构M入腦組織，故應(yīng)禁用。 | |
| 【藥代動力學(xué)】口服不吸收。肌注后30～60分鐘血藥濃度達高峰，維持2小時。4小時后幾乎完全代謝降解和排泄。動物注射本品后尿內(nèi)中性硫含量排泄迅速增多，其中約50％是由于注射本品的結(jié)果。尿中葡萄糖醛酸含量增多，提示本品部分以葡萄糖醛酸苷形式由尿排出。 | |
| 【不良反應(yīng)】本品有特殊氣味。常見不良反應(yīng)依次有惡心、嘔吐、頭痛、唇和口腔灼熱感，咽和胸部緊迫感、流淚、流涕、流涎、多汗、腹痛、肢端麻木和異常感覺、肌肉和關(guān)節(jié)酸痛。劑量超過5mg/kg時出現(xiàn)心動過速、高血壓、抽搐和昏迷，暫時性血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[ALT(SGPT)]和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[AST(SGOT)]增高，持續(xù)應(yīng)用可損傷毛細血管，引起血漿滲出，導(dǎo)致低蛋白血癥、代謝性酸中毒、血漿乳酸增高和腎臟損害。兒童不良反應(yīng)與成人相同，但可有發(fā)熱和暫時性中性粒細胞減少。一般不良反應(yīng)常在給藥后10分鐘出現(xiàn)，30～60分鐘后消失。 | |
| 【禁忌癥】1.嚴重肝功障礙者禁用，但砷中毒引起的黃疸除外。2.禁用于鐵、硒、鎘中毒，因與這些物質(zhì)形成的化合物毒性更大。 | |
| 【注意事項】1.有花生或花生制品過敏者，不可應(yīng)用本品。2.曾記載一婦女患Wilson病，應(yīng)用本品6年。用藥期間妊娠兩次，未見有胎兒異常。。3.老年人的心臟和腎臟代償功能減退，故應(yīng)慎用。4.對有心臟病、高血壓、腎臟病、肝病和營養(yǎng)不良的患者應(yīng)慎用。有嚴重高血壓、心力衰竭和腎功能衰竭的患者應(yīng)禁用。 | |
| 5．應(yīng)用本品前后應(yīng)測量血壓和心率。治療過程中要檢查尿常規(guī)和腎功能。大劑量長期應(yīng)用時還要檢查血漿蛋白。本品與金屬結(jié)合的復(fù)合物，在酸性條件下容易離解，故應(yīng)堿化尿液，保護腎臟。二次給藥間隔時間不得少于4小時。本品為油劑，肌注局部可引起疼痛，并可引起無菌壞死，肌注部位要交替進行，并注意局部清潔。 | |
| 藥物過量：藥物過量可損害毛細血管，嚴重時發(fā)生血壓下降。 | |
| 【貯藏】遮光，密閉保存。 | |
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