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磷酸伯氨喹片藥品使用說明書 | |
| 產(chǎn)品名稱 | 磷酸伯氨喹片 |
| 英文名稱 | PRIMAQUINE PHOSPHATE tableTS |
| 產(chǎn)品分類 | 藥品/化學(xué)藥品/抗寄生蟲病藥物 |
| 用途分類 | 抗寄生蟲類/瘧疾 |
| 主要成份 | 磷酸伯氨喹 |
| 劑 型 | 片劑 |
| 用 途 | 主要用于根治間日瘧和控制瘧疾傳播。 |
| 用法用量 | 1.成人常用量口服，按伯氨喹計。根治間日瘧每日3片,連服7日。用于殺滅惡性瘧配子體時，每日2片，連服3日。2.小兒常用量口服，按氨喹計，根治間日瘧每日按體重0.39mg/kg，連服14日。用于殺滅惡性瘧配子體時，劑量相同，連服3日。 |
| 產(chǎn)品說明 | 【性狀】本品為糖衣片，除去糖衣后顯橙紅色。 |
| 【藥理毒理】本品可殺滅間日瘧、三日瘧、惡性瘧和卵形瘧組織期的蟲株，尤以間日瘧為著，也可殺滅各種瘧原蟲的配子體，對惡性瘧的作用尤強(qiáng)，使之不能在蚊體內(nèi)發(fā)育，以阻斷傳播。本品對紅內(nèi)期蟲體的作用很弱。伯氨喹的抗瘧機(jī)制還不完全清楚，可能與干擾DNA 的合成有關(guān)，將瘧原蟲紅外期蟲體與組織細(xì)胞一起置伯氨喹溶液中培養(yǎng)8小時，電鏡觀察可見，伯氨喹可使瘧原蟲線粒體形態(tài)發(fā)生改變，表現(xiàn)為線粒體腫脹，并出現(xiàn)胞漿空泡。該藥能抑制線粒體的氧化作用，使瘧原蟲攝氧量顯著減少。伯氨喹在體內(nèi)經(jīng)過代謝，轉(zhuǎn)變?yōu)榫哂休^強(qiáng)氧化性能的喹啉醌衍生物，能將紅細(xì)胞內(nèi)的還原型谷胱甘肽(GSH)轉(zhuǎn)變?yōu)檠趸凸入赘孰?GSSH)，當(dāng)后者還原時，需要消耗還原型輔酶Ⅱ(NADPH)。由于瘧原蟲紅外期在肝實(shí)質(zhì)細(xì)胞內(nèi)發(fā)育本已消耗輔酶Ⅱ(NADP)，而伯氨喹的作用又干擾輔酶Ⅱ的還原過程，使輔酶Ⅱ減少，嚴(yán)重地破壞瘧原蟲的糖代謝及氧化過程。 | |
| 【藥代動力學(xué)】口服后在腸內(nèi)吸收快而完全，生物利用度約96%，口服45mg(基質(zhì))，在1小時內(nèi)血漿中濃度達(dá)峰值，約250mg/L。主要分布在肝組織內(nèi)，其次為肺、腦和心等組織。T1/2為5.8小時(3.7~7.4小時)，大部分在體內(nèi)代謝，僅1%由尿中排出，一般于24小時內(nèi)完成。因血中濃度維持不久，故需反復(fù)多次服藥才能收效。 | |
| 【不良反應(yīng)】(1)本品毒性反應(yīng)較其他抗瘧藥為高。當(dāng)每日用量超過30mg(基質(zhì))時，易發(fā)生疲倦、頭暈、惡心、嘔吐、腹痛等不良反應(yīng)；少數(shù)人可出現(xiàn)藥物熱，粒細(xì)胞缺乏等，停藥后即可恢復(fù)。(2)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者服用本品可發(fā)生急性溶血型貧血，這種溶血反映僅限于衰老的紅細(xì)胞，并能自行停止發(fā)展，一般不嚴(yán)重。一旦發(fā)生應(yīng)停藥，作適當(dāng)?shù)膶ΠY治療。當(dāng)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏時，會引起高鐵血紅蛋白過多癥，出現(xiàn)紫紺、胸悶等癥狀，應(yīng)用亞甲藍(lán)1~2mg/kg作靜脈注射，能迅速改善癥狀。 | |
| 【禁忌癥】葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏、系統(tǒng)性紅斑狼瘡及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)患者禁用。 | |
| 【注意事項(xiàng)】(1)仔細(xì)詢問有無蠶豆病及其他溶血性貧血的病史及家族史、有無葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏及煙酰胺腺嘌呤二核苷酸還原酶(NADH)缺乏等病史。(2)肝、腎、血液系統(tǒng)疾患、急性細(xì)菌和病毒感染及糖尿病患者慎用。(3)應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞計數(shù)及血紅蛋白量。(4)哺乳期婦女慎用。 | |
| 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦禁用。 | |
| 【藥物相互作用】(1)本品作用于間日瘧原蟲的紅外期，與作用于紅內(nèi)期的氯喹合用，可根治間日瘧。(2)米帕林(阿的平)及氯胍可抑制伯氨喹的代謝，故伯氨喹與此二藥同用后，其血藥濃度大大提高，維持時間也延長，毒性增加，但療效未見增加。(3)不宜與其它具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的藥物合用。 | |
| 【貯藏】遮光，密封保存。 | |
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