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加替沙星片藥品使用說明書 | |
| 產(chǎn)品名稱 | 加替沙星片 |
| 英文名稱 | Gatifloxacin tablets |
| 用途分類 | 抗菌消炎類/肺炎 |
| 主要成份 | 本品主要成份為加替沙星 其化學(xué)名稱為（±）-1-環(huán)丙基-6-氟-1 4-二氫-8-甲氧基-7-（3-甲基-1-哌嗪基）- 4-氧代-3-喹啉羧酸 |
| 用 途 | 本品用于治療下列敏感菌株引起的感染：慢性支氣管炎急性發(fā)作：由肺炎鏈球菌 流感嗜血桿菌 副流感嗜血桿菌 卡他莫拉菌 金黃色葡萄球菌所致 急性竇炎：由肺炎鏈球菌 流感嗜血桿菌所致 社區(qū)獲得性肺炎：由肺炎鏈球菌 流感嗜血桿菌 副流感嗜血桿菌 卡他莫拉菌 金黃色葡萄球菌 嗜肺衣原體 嗜肺支原體 嗜肺軍團(tuán)菌所致 非復(fù)雜性和復(fù)雜性尿道感染（膀胱炎）由大腸埃希氏菌 肺炎克雷伯菌 奇異變形桿菌所致 腎盂腎炎：由大腸埃希氏菌所致 男性非復(fù)雜性尿道感染：由奈瑟氏淋球菌所致 女性非復(fù)雜性宮頸和直腸感染：由奈瑟氏淋球菌所致 在治療之前 為了分離鑒定致病微生物及確定其對加替沙星的敏感性 應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐囵B(yǎng)和敏感性試驗 但在獲得細(xì)菌檢查結(jié)果之前即可開始本品治療 得到細(xì)菌學(xué)檢查結(jié)果后 可以繼續(xù)合適的治療 |
| 用法用量 | 口服 一日1次 每次400mg (4片) |
| 加替沙星劑量表 | |
| 病 種 每日劑量 療 程 | |
| 慢性支氣管炎急性發(fā)作 400mg 7-10天 | |
| 急性竇炎 400mg 10天 | |
| 社區(qū)獲得性肺炎 400mg 7-14天 | |
| 單純的尿道感染 400mg200mg 單劑3天 | |
| 復(fù)雜的尿道感染 400mg 7-10天 | |
| 急性腎盂腎炎 400mg 7-10天 | |
| 男性非復(fù)雜性淋球菌尿道感染 女性非復(fù)雜性宮頸和直腸淋球菌感染 400mg 單劑量 | |
| 腎功能損害：由于加替沙星主要由腎臟排出 因此建議肌酐清除率低于40ml/min 包括使用血液透析的病人和長期腹膜透析（CAPD）的病人 應(yīng)調(diào)整用藥劑量 | |
| 腎損害的病人加替沙星推薦使用劑量 | |
| 肌酐清除率 初始劑量 維持劑量 | |
| ≥40ml/min< 40ml/min血液透析持續(xù)腹膜透析 400mg400mg400mg400mg 400mg每天200mg每天200mg每天200mg每天 | |
| 維持劑量從第二天開始 血液透析病人在血液透析后服用加替沙星； | |
| 對非復(fù)雜性尿路感染及淋病患者使用單劑量服用400mg或每天200mg用藥方案的腎功能不全者勿須調(diào)整劑量 | |
| 可用下面公式計算肌酐清除率： | |
| 體重（公斤）╳ （140 - 年齡） | |
| 男性： 肌酐清除率（ml/min）= | |
| 72 ╳ 血清肌酐（mg/dL） | |
| 女性： 0.85 ╳ 男性肌酐值 | |
| 慢性肝臟疾?。褐卸雀喂δ懿蝗∪宋痦氄{(diào)整劑量 尚無重度肝功能不全病人使用加替沙星的療效和安全性資料 | |
| 產(chǎn)品說明 | 【藥理作用】加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物 體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性 其R-和S-對映體抗菌活性相同 本品抗菌作用是通過抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV 從而抑制細(xì)菌DNA復(fù)制 轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過程 體外試驗和臨床使用結(jié)果均表明 本品對以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性： |
| 1 革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌（僅限于對甲氧西林敏感的菌株） 肺炎鏈球菌（對青霉素敏感的菌株） | |
| 2 革蘭氏陰性菌：大腸桿菌 流感和副流感嗜血桿菌 肺炎克雷伯桿菌 卡他莫拉菌 淋病奈瑟菌 奇異變形桿菌 | |
| 3 其他微生物：肺炎衣原體 嗜肺性軍團(tuán)桿菌 肺炎支原體 毒理研究遺傳毒性：Ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用 但是體外對沙門氏菌株TA102有致突作用 中國倉鼠V79細(xì)胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細(xì)胞的遺傳學(xué)試驗結(jié)果均為陽性 類似的結(jié)果在其它喹諾酮類的藥物也可見 這可能是由高濃度下本品對真核生物的II型DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶的抑制作用所致 本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗 大鼠經(jīng)口給藥的細(xì)胞遺傳學(xué)試驗 大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復(fù)試驗結(jié)果均為陰性 生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予劑量高達(dá)200mg/kg（以每天全身顯露量[AUC]計 與人最大推薦劑量等效） 對大鼠生育力和生殖無不良反應(yīng) 大鼠和家兔經(jīng)口給予劑量分別達(dá)150mg/kg和50mg/kg（以AUC計 約為臨床上人最大推薦劑量下的0.7和1.9倍） 未見有致畸胎作用 但是 大鼠在器官形成期 經(jīng)口或靜脈給予劑量分別達(dá)200mg/kg和60mg/kg可引起胎仔骨骼畸形；經(jīng)口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時 可引起胎仔骨骼骨化延遲 包括出現(xiàn)波形肋骨 提示在此劑量下 有輕度的胎仔毒性 此毒性在其它的喹諾酮類藥物也可見 大鼠在妊娠后期的最初階段經(jīng)口給藥劑量達(dá)200mg/kg 并持續(xù)給藥至哺乳期 可見后期的植入后胚胎丟失增加和新生仔鼠和圍產(chǎn)期的死亡率升高 這些發(fā)現(xiàn)也提示了本品的胎仔毒性 致癌性：B6C3F1小鼠經(jīng)摻食給藥18月 雌 雄動物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg（以AUC計 約為臨床上人體最大推薦劑量下的0.13和0.18倍）；Fischer 344大鼠經(jīng)摻食給藥2年 雌 雄動物劑量139mg/kg和47mg/kg（以AUC計 藥為人體最大推薦劑量的0.81和0.36倍） 結(jié)果均未提示本品有促進(jìn)腫瘤生長的作用 但是雄性動物當(dāng)劑量達(dá)100mg/kg（以AUC計 約為人體最大推薦劑量的0.74倍）時 與對照組相比 可增加巨粒細(xì)胞淋巴（1GL）白血病的發(fā)生率 盡管這種增加稍高于已有歷史性對照的范圍 但是并不能認(rèn)為雄性動物高劑量下的這些發(fā)現(xiàn)會影響到本品臨床用藥的安全性 | |
| 【不良反應(yīng)】本品的國內(nèi)外臨床試驗中常見的不良反應(yīng)為惡心 陰道炎 腹瀉 頭痛 眩暈 發(fā)生率較低的藥物相關(guān)不良事件包括： 全身反應(yīng)：變態(tài)反應(yīng) 寒戰(zhàn) 發(fā)熱 背痛和胸痛 心血管系統(tǒng)：心悸 消化系統(tǒng)：腹瀉 便秘 消化不良 舌炎 念珠菌性口腔炎 口腔炎 口腔潰瘍 嘔吐 代謝與營養(yǎng)系統(tǒng)：周圍水腫 神經(jīng)系統(tǒng)：多夢 失眠 感覺異常 震顫 血管擴(kuò)張 眩暈 呼吸系統(tǒng)：呼吸困難 咽炎 皮膚及皮膚軟組織：皮疹 出汗 特殊感官：視覺異常 味覺異常 耳鳴 泌尿生殖系統(tǒng)：排尿困難 血尿 其他罕見的不良事件有：思維異常 煩躁不安 不能耐受酒精 食欲不振 焦慮 關(guān)節(jié)痛 關(guān)節(jié)炎 虛弱 哮喘（支氣管痙攣） 共濟(jì)失調(diào) 骨痛 心動過緩 乳房疼痛 唇炎 結(jié)腸炎 意識模糊 驚厥 紫紺 人格解體 抑郁 糖尿病 高血壓 皮膚干燥 吞咽困難 耳病 瘀斑 水腫 鼻衄 欣快感 眼痛 面部水腫 胃腸脹氣 胃炎 胃腸出血 牙齦炎 口臭 幻覺 嘔血 敵意 感覺過敏 高血糖 高血壓 肌張力增加 過度通氣 低血糖 下肢痛性痙攣 淋巴結(jié)病 斑丘疹 子宮出血 偏頭痛 嘴部水腫 肌痛 肌無力 頸痛 神經(jīng)過敏 驚慌 妄想狂 嗅覺倒錯 瘙癢 偽膜性腸炎 精神病 上瞼下垂 直腸出血 嗜睡 緊張 胸骨下胸痛 心動過速 味覺喪失 口干 舌腫 皰疹等 實驗室檢查異常改變發(fā)生率低 包括：白細(xì)胞減少 血小板減少 ALT或AST增高以及堿性磷酸酶 總膽紅素 血清淀粉酶 電解質(zhì)異常等 | |
| 【禁忌癥】本品禁用與對加替沙星或喹諾酮類藥物過敏者 | |
| 【注意事項】1 血糖異?！ ∫延袌蟮兰犹嫔承且鸬难钱惓＃òY狀性低血糖癥和高血糖癥。這些事件通常在糖尿病患者中發(fā)生。但是，低血糖癥，特別是高血糖癥已經(jīng)在沒有糖尿病病史的患者中產(chǎn)生。除了糖尿病以外，服用加替沙星時與血糖代謝異常相關(guān)的其他危險因素包括老年患者、腎功能不全、影響葡萄糖代謝的合并用藥（特別是降血糖用藥）。具有這些危險因素的患者應(yīng)該密切監(jiān)控血糖。如果用加替沙星治療的任何患者發(fā)生低血糖或者高血糖的癥狀和體征，必須立刻進(jìn)行適當(dāng)?shù)闹委?，并?yīng)該停用加替沙星?！ ∫延袌蟮姥堑臅簳r異常，通常包括開始治療3天內(nèi)血清胰島素水平升高和血糖水平降低，有時導(dǎo)致嚴(yán)重低血糖癥。也已經(jīng)觀察到了高血糖癥，甚至某些病例為嚴(yán)重高血糖癥。高血糖癥通常在應(yīng)用加替沙星第3天后發(fā)生?！ ≡诩犹嫔承巧鲜泻螅延袌蟮缿?yīng)用加替沙星治療的患者中極少數(shù)出現(xiàn)嚴(yán)重血糖異常。這些異常包括高滲性非酮癥高血糖昏迷、糖尿病酮癥酸中毒、低血糖昏迷、痙攣和精神狀態(tài)改變（包括意識喪失）。雖然少數(shù)導(dǎo)致致死后果，但是如果得到適當(dāng)處理，這些事件中大多數(shù)是可逆的。 | |
| 2 加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似，可使心電圖Q-T間期延長。Q-T間期延長、低血鉀或急性心肌缺血患者應(yīng)避免使用本品。本品不宜與IA類(如奎尼丁、普魯卡因胺)或III類(胺碘酮、索他洛爾)抗心律失常藥物合用；正在使用可引起心電圖Q-T間期延長藥物(如西沙比利，紅霉素，三環(huán)類抗抑郁藥)的患者慎用本品?！ ?/TD> | |
| 3 喹諾酮類藥物可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常，如緊張、激動、失眠、焦慮、惡夢、顱內(nèi)壓增高等。對患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者，如嚴(yán)重腦動脈粥樣硬化、癲癇或存在癲癇發(fā)作因素等，應(yīng)慎用本品。本品可能會引起眩暈和輕度頭痛，從事駕駛汽車等機(jī)械作業(yè)或從事其他需要精神神經(jīng)系統(tǒng)警覺或協(xié)調(diào)活動的患者應(yīng)慎用。此外，非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥物與喹諾酮類藥物同時使用，可能會增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。 | |
| 4 喹諾酮類藥物有時可引起嚴(yán)重的甚至致命的過敏反應(yīng)。對首次發(fā)現(xiàn)皮疹或者其他過敏反應(yīng)時，應(yīng)立即停用本品。嚴(yán)重過敏反應(yīng)發(fā)生時，可根據(jù)臨床需要用腎上腺素或其它復(fù)蘇方法治療，包括吸氧、輸液、抗組胺藥、皮質(zhì)激素、升壓胺類藥物以及氣道管理等?！ ?/TD> | |
| 5 有報道接受包括本品在內(nèi)的幾乎所有的抗菌藥物治療后可能發(fā)生輕度至致命性偽膜性腸炎。因此，對使用任何抗菌藥物后出現(xiàn)腹瀉的病人應(yīng)考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后，即應(yīng)開始治療。輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復(fù)；中、重度患者，則應(yīng)酌情補(bǔ)充液體、電解質(zhì)，并針對艱難梭菌性腸炎抗菌治療?！ ?/TD> | |
| 6 盡管尚未見到類似其他喹諾酮類藥物引起的肩部、手部和跟腱需要外科治療或長時間功能喪失的現(xiàn)象，但如果病人在接受本品治療時有疼痛感，出現(xiàn)炎癥反應(yīng)或肌健斷裂等應(yīng)停用本品，在未明確排除外肌健炎或肌健斷裂前，患者應(yīng)休息，并停止體育鍛煉。肌健斷裂在喹諾酮類治療中或治療后均可發(fā)生?！ ?/TD> | |
| 7 已有病人在接受某些喹諾酮類藥物后發(fā)生光毒性反應(yīng)。雖在動物試驗和臨床試驗中，未見本品在推薦劑量水平發(fā)生光毒性。但為保證醫(yī)療順利實施，應(yīng)避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現(xiàn)曬傷樣反應(yīng)或發(fā)生皮膚損害，應(yīng)及時就診?！ ?/TD> | |
| 8 本品增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。 | |
| 9 腎功能不全患者使用本品應(yīng)注意調(diào)整劑量。 | |
| 【藥物相互作用】1 本品與丙磺舒合用 可減緩加替沙星經(jīng)腎排除 | |
| 2 硫酸亞鐵 含鋁或鎂制酸劑和去羥基苷（地丹諾辛 惠妥茲）與本品合用 加替沙星的生物利用度降低 而在服用硫酸亞鐵 含鋅 鎂 鐵等飲食補(bǔ)劑（如多種維生素） 或含鋁/鎂制酸劑或去羥基苷（地丹諾辛 惠妥茲）前4小時服用本品 不影響加替沙星的藥代動力學(xué)過程 | |
| 3 牛奶 碳酸鈣 西咪替丁 茶堿 法華令 優(yōu)降糖或咪達(dá)唑侖與本品同時服用未見發(fā)生相互作用 | |
| 4 本品與地高辛同時服用 未見加替沙星藥代動力參數(shù)發(fā)生明顯改變 但在部分受試者發(fā)現(xiàn)地高辛血藥濃度升高 故應(yīng)監(jiān)測服用地高辛患者的地高辛毒性反應(yīng)的癥狀和體征 對表現(xiàn)出毒性癥狀和體征的患者 應(yīng)測定地高辛的血藥濃度 并適當(dāng)調(diào)整地高辛劑量 但不推薦事先調(diào)整兩藥劑量 | |
| 【貯藏方法】遮光、密封，在干燥處保存。 | |
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